Dopamina
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC
3,4-dihidroxi-feniletanamina
Outros nomes
2-(3,4-dihidroxifenil)etilamina;
3,4-dihidroxifenetilamina;
3-hidroxitiramina; DA; Intropina
Revivan; Oxitiramina
Identificadores
Número CAS
51-61-6,62-31-7 (cloridrato)
Propriedades
Fórmula molecular
C8H11NO2
Massa molar
153.178
128 °C [1]
Solubilidadeem água
60.0 g/100 ml (? °C) [carece de fontes]
solúvel [2]
Solubilidade
solúvel em metanol[2]
insolúvel em etanol, acetona,clorofórmio e éter [2]
Riscos associados
LD50
2859 mg·kg−1 (Rato, per os) [1]
Compostos relacionados
Outrosaniões/ânions
3-Metoxitiramina (4-(2-aminoetil)-3-metoxi-fenol)
3,4-Dimetoxifenetilamina
Compostos relacionados
Tiramina (4-(2-aminoetil)-fenol)
6-Hidroxi-dopamina (5-(2-aminoetil)benzeno-1,2,4-triol)
Noradrenalina (4-[(1R)-2-amino-1-hidroxietil]benzeno-1,2-diol)
Alfa-metil-dopamina (4-(2-aminopropil)benzeno-1,2-diol)
Epinina (N-metil-dopamina)
Levodopa (ácido (S)-2-amino-3-(3,4-di-hidroxiphenil) propanoico)
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.
Sua estimulação excessiva resulta em dessensibilização dos receptores gerando maior necessidade de dopamina para obter o mesmo efeito. Esse mecanismo tem um papel importante no vício em jogo, adicção sexual, alcoolismo e drogadicção.[3]
A dopamina (DA) é um neurotransmissor monoaminérgico, da família das catecolaminas, produzido pela descarbonização dedihidroxifenilalanina (DOPA). Os receptores de dopamina são subdivididos em D1, D2, D3, D4, e D5 de acordo com localização no cérebro e função. A dopamina é produzida especialmente pela substância negra e na área tegmental ventral (ATV). Está envolvida no controle de movimentos, aprendizado, humor, emoções, cognição e memória.[4]
É precursora natural da adrenalina e da noradrenalina, outras catecolaminas com função estimulante do sistema nervosocentral.[5]
A desregulação da dopamina está relacionada a transtornos neuropsiquiátricos como Mal de Parkinson, no qual ocorre escassez na via dopaminérgica nigro-estriatal, e na esquizofrenia, no qual ocorre excesso de dopamina na via dopaminérgica no mesolímbico e escassez na via mesocortical.[6] .
Índice
- 1Mecanismo de ação
- 2Farmacocinética da Dopamina
- 3Vias dopaminérgicas
- 4Utilização Médica
- 5Contra-indicação Médica
- 6Ligações externas
- 7Referências
Mecanismo de ação
Na via de recompensa, dopamina é fabricado na área tegmental ventral e é liberado no núcleo accumbens e segue para o córtex pré-frontal. Na via responsável por movimentação, a dopamina é produzida na substância nigra e liberada no corpo estriado.
Estimula os receptores adrenérgicos do sistema nervoso simpático. Também atua sobre os receptores dopaminérgicos nos leitos vasculares renais, mesentéricos, coronarianos e intracerebrais, produzindo vasodilatação. Os efeitos são dependentes da dose.
Em doses baixas (0,5 a 2 mcg/kg/min) atua predominantemente sobre os receptores dopaminérgicos, produzindo vasodilatação mesentérica e renal. A vasodilatação renal dá lugar a um aumento do fluxo sanguíneo renal, da taxa de filtração glomerular, da excreção de sódio e geralmente do volume urinário.
Em dose baixas a moderadas (2 a 10 mcg/kg/min) também exerce um efeito inotrópico positivo no miocárdio devido à ação direta sobre os receptores beta 1 e uma ação indireta mediante a liberação de norepinefrina dos locais de armazenamento. Destas ações resulta um aumento da contratilidade do miocárdio e do volume de ejeção, aumentando então o gasto cardíaco. A pressão arterial sistólica e a pressão do pulso podem aumentar, sem variação ou com um ligeiro aumento da pressão arterial diastólica. A resistência total periférica não se altera. O fluxo sanguíneo coronário e o consumo de oxigênio do miocárdio geralmente se incrementam.
Com doses mais elevadas (10mcg/kg/min) ocorre estímulo dos receptores alfa adrenérgicos, produzindo um aumento da resistência periférica e vasoconstricção renal. As pressões sistólica e diastólica aumentam como resultado do incremento do gasto cardíaco e da resistência periférica.
Farmacocinética da Dopamina
Distribuição
Distribui-se amplamente no organismo, não atravessa a barreira hematoencefálica, não se sabe se atravessa a placenta.
Metabolismo
No fígado, rins e plasma pela MAO (monoaminoxidase) e COMT (catecol -O- metiltransferase) a compostos inativos. Em torno de 25% da dose se metaboliza a norepinefrina nas terminações nervosas adrenérgicas.
Meia-vida
Plasma - aproximadamente 2 minutos
Duração da ação
Menos de 10 minutos
Eliminação
Renal - cerca de 80% da dose de dopamina é excretada na urina em 24 horas, fundamentalmente com metabólitos e uma pequena porção de forma inalterada.
Vias dopaminérgicas
- Via mesolímbica: Sabe-se que a dopamina está relacionada ao pensamento. Esquizofrenia envolve aumento da atividade dopaminérgica no mesolímbico.
- Via nigro-estriatal: A Dopamina estabiliza os movimentos. O Mal de Parkinson está relacionado a escassez dopaminérgica nessa via.
- Via túbero-Infundibular: A Dopamina na hipófise inibe a prolactina. Na Depressão pós-parto ocorre diminuição da dopamina.
- Via mesocortical: A Dopamina atua no controle do apetite.
Utilização Médica
Dopaminérgicos podem ser administrados por seringa (via endovenosa) ou comprimidos (via oral e sub-lingual).
É um agente que tem ação inotrópica,sem alterar padrão cronotrópico, aumenta o poder de contração cardíaca através dos receptores beta-1. Tem ação vasopressora e simpaticomimética. Estimulante dos receptores da dopamina. É também precursor da noradrenalina e catecolamina.
Tem utilização no tratamento de alguns tipos de choques tal qual o choque circulatório sendo particularmente benéfica para os pacientes com oliguria e com resistência vascular periférica baixa ou normal. A dopamina também é utilizada com grande exito no tratamento do choque cardiogênico (causado pelo sistema circulatório) e choque bacteriêmico (causado por excesso de bactérias prejudiciais), bem como no tratamento da hipotensão intensa seguida a remoção do feocromocitoma.
Posologia
Diluição padrão (01 mg/ml = 03mcg/kg/min): Dopamina (50 mg/ml) fazer 05 ampolas em 200ml Soro Glicosado a 05% endovenoso correndo na bomba de infusão (BIC) na vazão de 10,8ml/h para um paciente cujo peso se aproxime de 60Kg.
Solução Concentrada (02 mg/ml = 06mcg/kg/min): Dopamina (50 mg/ml) fazer 10 ampolas em 150ml Soro Glicosado a 05% endovenoso correndo na bomba de infusão (BIC) na vazão de 10,8ml/h para um paciente cujo peso se aproxime de 60Kg.
Contra-indicação Médica
A dopamina é contra-indicada para pacientes portadores de feocromocitoma, bem como na presença de taquiarritmias ou fibrilação ventricular.
Como a segurança e a eficácia do uso da dopamina durante a gravidez ainda não foram bem estabelecidas, ela só deve ser feito caso o médico ache conveniente, ou se os efeitos benéficos sobrepujarem os riscos potenciais para o feto.
A dopamina não deve ser administrada junto com bicarbonato de sódio ou outras soluções alcalinas intravenosos, pois ela se torna inativa na presença de soluções alcalinas.[carece fontes]
Ligações externas
Referências
- ↑ Ir para:a b c (en) « Dopamina » em ChemIDplus.
- ↑ Ir para:a b c Thieme Chemistry (Hrsg.): RÖMPP Online - Version 3.1. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart 2008.
- Ir para cima↑ http://www.utexas.edu/research/asrec/dopamine.html
- Ir para cima↑ http://www.news-medical.net/health/Dopamine-Functions-(Portuguese).aspx
- Ir para cima↑ http://www.sciencepro.com.br/produtos/kits-diagnosticos-elisa/IB19102
- Ir para cima↑ Cardinal, R.N. & Bullmore, E.T., The Diagnosis of Psychosis, Cambridge University Press, 2011, ISBN 978-0-521-16484-9
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